Монтелукаст
— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой:
— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки жевательные
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— возраст до 15 лет (для таблеток покрытых оболочкой);
— возраст до 6 лет (для таблеток жевательных);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток покрытых оболочкой);
— фенилкетонурия (для таблеток жевательных).
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.
Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку один раз в сутки вечером.
Взрослые и подростки с 15 лет: по одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой (10 мг), один раз в сутки.
Жевательные таблетки можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет: одна таблетка жевательная по 5 мг один раз в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Дети старше 15 лет и взрослые: 10 мг в сутки.
Терапевтическое действие препарата на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы, проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Особые группы пациентов
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.
Применение одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарат можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
Фармакологическое действие
Высокоактивное, при приеме внутрь, лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Препарат ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов, которые связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Побочные действия
Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, жажда.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечные судороги.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
Данных о симптомах передозировки при приеме пациентами с бронхиальной астмой доз, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель, и в дозе 900 мг в сутки в течение одной недели не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг в сутки) в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности у детей, взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, мидриаз, боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Особые указания
Эффективность для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных (Зз-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения Монтелукастом, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них нестероидным противовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию.
Дозу глюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препарат проводить нельзя.
У пациентов, принимавших препарат, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемых как синдром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит). Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приема внутрь. Хотя причинно-следственной святи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих препарат, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Таблетки желательные 5 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина. Препарат, выпускаемый в форме таблеток жевательных 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.
Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действии, требующих быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Одновременный прием с фенобарбиталом не требует изменения режима дозирования препарата.
В исследованиях in vitro установлено, что препарат ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo препарата и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования препаратом изофермента CYP 2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.
Исследования in vitro показали, что препарат является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия с гемфиброзилом (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия препарата в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP ЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия препарата. Влияние гемфиброзила на системное воздействие препарата не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы препарата не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием препарата с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия препарата.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии препаратом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат не рекомендуется.